noseasvero.com =P: 2007

Rasputín y La Aspirina

Alumna: Verónica Gómez
Curso: 5º 2ª
Fecha de presentación: (?)
Materia: Química
Profesora: Liliana Suarez

Índice:
► Introducción
► La Aspirina a traves de la Historia
► La Aspirina y sus Compuestos
► ¿Cómo funciona la Aspirina?
► Los diferentes productos de Aspirina
► Los aspectos NO tan buenos de Aspirina
► Diferentes Imágenes

► Introducción

Cuando sentimos dolor de cabeza y tomamos una Aspirina para sentirnos mejor nunca nos detenemos a pensar que es lo que se lleva a cabo dentro de nuestro organismo para calmar el dolor. Pero si nos lo preguntan, la explicación mas sencilla seria decir que es pura magia de la droga.
Esto es lo que pensaron los zares rusos en la primera mitad del siglo XX, cuando depositaron completamente su confianza el en gran brujo real; solo que en ves de creer en los efectos de la ciencia creyeron ciegamente en el famoso Rasputín.
Este se jacto muchos años en haber mejorado la salud del zarevich (hijo del zar). El niño sufría de hemofilia y solo al dejar los tratamientos médicos de la época y ponerse en manos de Rasputín pudo empezar una vida normal.
Lo que el zar, los médicos y mucho menos su hijo no sabían (como se sabe ahora) era que la droga que había sido recetada por años al niño, retarda indirectamente la coagulación de la sangre, lo cual la hace no recomendable para los hemofílicos.
Esto explica que la verdadera cura del zarevich cosistió en el abandono de los tratamientos médicos (y por consecuente la droga) y no en los conjuros y las oraciones milagrosas del brujo Rasputín.
Dejando de lado su mala reputación en plena 1ª Guerra Mundial, la “famosa” droga siguió su largo camino al estrellato y se hizo muchísimo más conocida que el mismo relato.
En nuestros días esta es consumida con la increíble cifra de cien mil comprimidos por año siendo, obviamente, la más popular del mercado. Ya hace 107 años q gozamos de sus dosis y sigue satisfasciéndonos cada vez que la necesitamos.

♦ La Aspirina a traves de la Historia

La Aspirina fue lanzada al mercado el 1º de febrero de 1899 por un laboratorio alemán encargado de haberle colocado el difundido nombre. Sin embargo, a pesar de haber aparecido comercialmente con dicho nombre recién a esas alturas del siglo XIX la Aspirina es un medicamento muy antiguo:
► Ya en la Antigüedad los egipcios, griegos, chinos y romanos usaban los derivados de la corteza, la sabia y las hojas del sauce (q es de donde se extraen los contenidos de la droga) para calmar los dolores.
► “…Hipócrates, padre de la medicina, no podía separarse de sus prescripciones a base de corteza de Salix Alba (sauce blanco)...”
► Durante la edad media la corteza de sauce se utilizó en la industria de la cestería pero fue echada a un lado como opción para calmar los dolores, debido a la aparición del opio introducido desde el medio y cercano oriente.
► Después de siglos de olvido, el Dr. Edward Stone presenta el primer trabajo científico sobre el extracto de sauce ante la Sociedad Científica de Londres.
► En 1828, Andreas Bruchner identifica al compuesto del sauce como salicina debido a su origen (Salix Alba).
► En 1853, Charles Gerhardt inicia los estudios para producir el ácido acetilsalicílico a partir del acido salicílico ya sintetizado por el italiano Raffaele Piria.
► Sin embargo, no fue hasta 1897 que gracias a Felix Hoffmann se perfecciona el método de acetilización a escala industrial.
► En 1899, el farmacéutico alemán Bayer da uno de los pasos más importantes de la industria al registrar el producto de Hoffmann como Aspirina: "A" provenía de acetil, "spir" de Spiraea Ulmaria, la planta que un día le dio origen, e "ina" fue una terminación genérica que se adicionaba a los nombres de fármacos en esa época.
► Aspirina es fabricada primero en polvo, y luego es el primer medicamento producido en comprimidos.
► En 1952, El Libro Guinness de los Records certifica que Aspirina es el analgésico más consumido en el mundo.
► En 1982, Sir John Vane gana el Premio Nobel de Medicina por sus investigaciones relacionadas con dicha droga.
► Y por ultimo, en el año 2003, la OMS (Organización Internacional de la Salud) clasifica a Aspirina como “medicamento esencial”.

♦ La Aspirina y sus Compuestos

Al principio, como pudimos ver, se extraían compuestos como las hojas, la sabia y la corteza del sauce, y usándose los extractos se hacían los preparados. Pero con el caminar de los tiempos estos compuestos fueron descomponiéndose y se fueron descubriendo nuevas posibilidades de ingertos:
► Salicina, así llamo Buchner a la “…sustancia amarillenta en forma de cristales y de sabor muy amargo…” q logro aislar de los extractos de corteza del sauce blanco. Esta sustancia también se encontraba en otras plantas como la Spiraea Ulmaria, que más tarde inspiró el nombre de Aspirina (como ya vimos anteriormente).
Para prevenir una posible escasez de salicina en un futuro no lejano, se creó la necesidad de encontrar la fórmula química que sintetizara esta sustancia.
► Salicilina o Ácido Salicílico. Este compuesto presentaba algunos inconvenientes, efectos secundarios e impurezas, como su excesivo sabor amargo y la irritación en el estómago que provocaba su ingestión.
► Acido Acetilsalicílico: El proceso de acetilización del ácido salicílico introduce en la molécula un grupo acetilo (en verde). Este proceso reduce los efectos secundarios de la sustancia.

♦ ¿Cómo funciona la Aspirina?

“El creciente interés en la aspirina vino por avances bastante recientes en la comprensión de como funciona. ¿Qué tiene esta droga que hace que a pequeñas dosis interfiera con la coagulación, a dosis mayores reduce la fiebre y calma el dolor y a grandes dosis combate el dolor y la inflamación en la artritis reumatoidea y varias enfermedades vinculadas?
La respuesta completa no se sabe todavía, pero la mayoría de las autoridades en el tema están de acuerdo en que la aspirina tiene algunos de sus efectos al inhibir la producción de las prostaglandinas. Las prostaglandinas son sustancias parecidas a hormonas que influyen en la elasticidad de los vasos, controlan las contracciones uterinas, dirigen el funcionamiento de las plaquetas que detienen el sangrado y regulan otras numerosas actividades del cuerpo.
En los años setenta un farmacólogo británico, John Vane, notó que muchas formas de daño de tejido eran seguidas por la liberación de prostaglandinas. En estudios de laboratorio encontró que dos grupos de prostaglandinas causaban el rubor y la fiebre, signos comunes de la inflamación. Vane y sus colaboradores también mostraron que bloqueando la síntesis de prostaglandinas la aspirina previene la agregación de las plaquetas, uno de los pasos iniciales en la formación de los coágulos sanguíneos.
Esta explicación de como la aspirina y otras drogas antiinflamatorias no esteroideas (DAINE) producen su gama de efectos impulsaron a los científicos y a los clínicos a formarse y probar nuevas ideas acerca del valor posible de la aspirina en el tratamiento o prevención de enfermedades en las cuales las prostaglandinas juegan un papel. El interés rápidamente se enfocó en aprender si la aspirina podría prevenir la formación de coágulos responsables de ataques cardíacos.
Un ataque cardíaco o infarto de miocardio (IM) resulta del bloqueo del flujo sanguíneo al músculo del corazón. Sin un suministro de sangre adecuado el área del músculo afectada muere y la acción de bombeo del corazón es dañada o ésta se detiene totalmente.
La secuencia más común de eventos que llevan al IM comienza con la formación gradual de placas (arteroclerosis) en las arterias coronarias. La circulación a través de estas arterias adelgazadas está restringida causando frecuentemente dolores de pecho conocidos como angina de pecho (angor pectoris).
Se piensa que ocurre un ataque cardíaco agudo cuando un desgarro en la placa dentro de una arteria coronaria adelgazada causa que las plaquetas se agreguen formando un coágulo que bloquea el flujo de sangre.”

“…Gilroy le apuntó al ácido acetilsalicílico y desentrañó un mecanismo desconocido hasta ahora sobre el principio activo de la aspirina. Descubrió que entra en contacto con la pared interna de los vasos sanguíneos y allí desencadena un proceso que produce óxido nítrico. Gracias al óxido nítrico, los glóbulos blancos viajan más rápido a las lesiones y a los focos de infección dolorosos y febriles.
Según el investigador Gilroy, la droga a la que llaman AAS (ácido acetilsalicílico) favorece el transporte de leucocitos desde el torrente sanguíneo a la zona de la infección en el organismo.
El premio Nobel John Vane, había estudiado el efecto inhibidor de la aspirina sobre las prostaglandinas, verdaderas "chicas malas" en los procesos dolorosos y febriles.
Su compatriota inglés Gilroy descubrió que, en un alarde de ingeniería inmunológica, la aspirina reprograma a las prostaglandinas, para que fabriquen más óxido nítrico y ayuden a los leucocitos que son los “soldados” que envía el cuerpo humano para atacar la infección.
“Allí está el aspecto que hace que la aspirina sea única porque aumenta el óxido nítrico, algo que no logra hacer ningún otro fármaco no esteroide” dice Gilroy…”

♦ Los diferentes productos de Aspirina

►Aspirina “clásica”: se centra principalmente en el alivio de dolores leves y moderados o estados febriles. Con el pasar de los años se convirtió en un medicamento habitual en los botiquines de las personas. “Se presenta en comprimidos de 500 mg cada uno de ellos y es de facil administración.”
► Aspirina C: esta especialmente dirigida al tratamiento del dolor y la fiebre en procesos gripales y resfriados. “Contiene 400 mg de acido acetilsalicílico y 240 mg de vitamina C. Al ser efervescente y tomarse disuelta, se absorbe rápidamente y actúa mas rápido.”
► Aspirina Granulado: “Es la nueva fórmula de Bayer a base de microgránulos para tratar el dolor de cabeza. Contiene 500 mg de ácido acetilsalicílico en un moderno formato. Se disuelve directamente en la boca y no necesita agua.”
► Aspirina Plus: Es una alternativa eficaz y segura para el tratamiento del dolor de espalda, dolor muscular y otros dolores “leves y moderados”.
► CafiAspirina: Se recomienda en determinados casos como: dolores de cabeza, menstruales, musculares (contracturas), de espalda (lumbalgia) y/o en estados febriles. “Contiene 500 mg de acido acetilsalicílico y 50 mg de cafeína.” La cafeína tiene una acción estimulante en el sistema nervioso.
► Aspirina “masticable”: Al ingerirse, esta se disuelve y se absorbe con mayor rapidez. Contiene una sustancia tampón q mejora la tolerancia. “Se presenta en comprimidos de 500 mg de acido acetilsalicílico”.
► Aspirina Complex: “Este es un producto que combina tres principios activos: un analgésico antitérmico que disminuye la fiebre y el malestar; un vaso constrictor para reducir la mucosidad; y un antihistamínico para reducir el picor de la nariz y la garganta”. Se presenta en sobres de dosis individuales, que contienen granos efervescentes, los cuales proporcionan una rápida absorción. “Se compone de 500 mg de acido acetilsalicílico; 15,58 mg de finilefrina bitartrato; y 2 mg de maleato de clorfenamina.”

♦ Los aspectos NO tan buenos de Aspirina

“Según un nuevo estudio, las personas que toman regularmente aspirina para prevenir posibles accidentes cerebrovasculares cuando sean mayores en realidad pueden estar ocasionándose más perjuicios que beneficios. Los investigadores descubrieron que, en el Reino Unido, la proporción de personas mayores de 75 años que han sufrido derrames creció diez veces en los últimos 25 años, lo cual refleja el mayor consumo de medicamentos antitrombóticos como la aspirina y la warfarina.
En aquellas personas que a todas luces corren riesgos de sufrir un accidente cerebrovascular o un ataque cardíaco los medicamentos antitrombóticos pueden llegar a disminuir dicho riesgo porque licuan la sangre y reducen la posibilidad de que se formen coágulos. Pero la sangre más licuada también incrementa el peligro de hemorragias.
No existen, en cambio, pruebas claras que indiquen un beneficio general para las personas sanas con un bajo riesgo de enfermedades cardíacas o accidente cerebrovascular, pero muchos toman aspirina regularmente como una póliza de seguro para su futuro.
En este estudio, Peter Rothwell, de la Universidad de Oxford, descubrió que muchas personas mayores sufrieron hemorragia cerebral en momentos que tomaban antitrombóticos. “Los riesgos son mayores que los beneficios” aclara nuevamente Rothwell.
Rothwell examinó en su investigación las causas de casi 1.000 accidentes cerebrovasculares registrados como parte del Estudio Vascular de Oxford, que abarcó cuatro años a partir de 2002. Comparó los resultados con las causas de un número similar de accidentes cerebrovasculares registrados en el Proyecto de Accidentes Vasculares de la Comunidad de Oxford, realizado entre 1981 y 1986.
Una diferencia clave es que en los registros más recientes aparecían números elevados de personas que tomaban medicamentos antitrombóticos en forma regular. Establecer cómo afectan exactamente los medicamentos antitrombóticos a los pacientes requiere una investigación más amplia. Rothwell señaló que es probable que se deba a los cambios que se producen con el envejecimiento en los vasos muy pequeños del cerebro, que tienden a volverse más propensos a sangrar. La aspirina hace que sangremos con más facilidad.”
“Lleva ya más de un año de festejos, pero la fecha real de su centenario es el 10 de octubre. Ha cumplido un siglo y está más joven que nunca, cada día con más adeptos, adictos vocacionales. En los veinte segundos que puede tardar en leer estas líneas se habrán consumido en todo el mundo 50.000 tabletas. Por méritos propios debería dar nombre a nuestro siglo, y es que ya se han vendido 350 billones de aspirinas.
Aunque no produce adicción, la Aspirina tiene más adeptos que nunca y cada año se conocen nuevas aplicaciones.”

“La aspirina o cualquier antiinflamatorio de los denominados no esteroides pueden ser malas para el estómago, porqué inhiben una enzima (ciclooxigenasa, hay varios tipos) encargada de la síntesis de de prostaglandinas.
Las prostaglandinas son lípidos (derivados por ejemplo del ác. araquidónico), de los que hay varias familias, PGA, PGD,PGE. Tienen múltiples funciones, entre las que se encuentran aumentar el dolor, el calor corporal (a nivel del hipotálamo), pero también la inflamación a nivel local y otros muchos efectos como el antiagregante (por eso antes, en casos de trombosis se recomendaba tomar aspirinas, pero ahora se utiliza algo de los que muchos habréis oído hablar, el sintron).
Inhibir estos procesos es lo q queremos que haga la aspirina, pero al ser no específica, también actúa sobre la síntesis de otras prostaglandinas que son sintetizadas en la mucosa gástrica y que ayudan a su correcto funcionamiento (protegiendo a las células del pH estomacal).”

“…en el caso del síndrome de Reye, de muy rara incidencia, que solo ataca a los niños menores de un año y a los adolescentes; y que se manifiesta por severos trastornos neurológicos y hepáticos, la aspirina puede agravar seriamente la situación, e incluso ser fatal (algunos países prohibieron la aspirina en cierto medicamentos pediátricos)…”

“…a pesar de que ayuda a disminuir el peligro de obstrucciones en las venas y arterias y, por lo tanto, de embolias e infartos, al mismo tiempo actúa retardando el proceso de coagulación de la sangre, lo cual la contraindica para los hemofílicos…”